Кофеин-бензоат Натрия

Состав

В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина. Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал.

В 1 мл раствора лекарства Кофеин-бензоат Натрия содержится 200 мг кофеина. Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.

Форма выпуска

  • 6 или 10 таблеток в ячейковой упаковке;
  • 6 или 10 таблеток в безъячейковой упаковке;
  • По 1 мл раствора в ампулах; 10 ампул в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее, кардиотоническое, аналептическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакопея относит данное лекарство к аналептическим и психостимулирующим. Производное метилксантина. Ингибирует периферические и центральные рецепторы аденозина конкурентным способом. Тормозит активность фосфодиэстеразы в сердце, нервной системе, скелетных мышцах, жировой ткани, гладкомышечных органах, усиливает накопление в них цГМФ и цАМФ (при использовании только в больших дозах). Активирует дыхательный и сосудодвигательный центры среднего мозга, а также ядро n.vagus, имеет прямое возбуждающее действие на кору. В высоких дозах улучшает межнейрональную проводимость, усиливая рефлексы на уровне спинного мозга.

Стимулирует физическую и умственную работоспособность, активирует психическую деятельность, моторную активность, уменьшает время реакций, снижает утомление и сонливость на некоторое время. При приеме в малых дозировках преобладает эффект нейростимуляции, а в больших –подавления нервной системы.

Делает дыхание глубже и повышает его частоту. Обычно оказывает позитивный хроно-, батмо-, ино- и дромотропный эффект. Стимулирует сосудодвигательное ядро и оказывает релаксирующее действие на стенку сосудов, что вызывает расширение артерий и вен почек, скелетных мышц, сердца, а тонус артерий мозга повышается.

Давление изменяется под влиянием сердечных и сосудистых механизмов действия кофеина: при нормальном давлении кофеин не меняет или незначительно повышает его, при изначально сниженном – нормализует его.

Имеет расслабляющее действие на гладкие мышцы (в том числе бронхов), а на скелетные — стимулирующее. Усиливает секреторную функцию желудка. Оказывает диуретическое действие, которое обусловлено снижением обратного всасывания ионов натрия и молекул воды в почечных канальцах, а также расслаблением стенок сосудов почек и усилением фильтрации в клубочках почек. Ослабляет агрегацию тромбоцитов и выход гистамина из макрофагов. Стимулирует процессы гликогенолиза и липолиза.

Показания к применению

  • понижение работоспособности (физической и умственной);
  • расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
  • спазмы сосудов мозга;
  • сонливость.

Противопоказания

  • органические поражения системы кровообращения (включая выраженный атеросклероз);
  • артериальная гипертензия;
  • повышенная возбудимость;
  • старческий возраст;
  • глаукома;
  • нарушения сна.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны нервной системы: беспокойство, возбуждение, нарушение сна, при продолжительном применении не исключено привыкание.
  • Расстройства со стороны кровообращения: повышение давления, аритмии, тахикардия.
  • Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота.

Инструкция на Кофеин-бензоат Натрия (Способ и дозировка)

Раствор в ампулах вводят подкожно, а таблетки Кофеин-бензоат Натрия принимают перорально. Взрослым назначают по 100-200 мг препарата до трех раз в день, а детям — по 25-100 мг также до трех раз в день.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, тревожность, двигательное беспокойство, возбуждение, мышечные подергивания, тремор, гиперестезия, эпилептические припадки, мерцательная скотома, головная боль, звон в ушах, спутанность сознания, бессонница, бред, тахикардия, делирий, аритмия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, обезвоживание, рвота, тошнота.

Лечение передозировки: поддержка дыхания, оксигенации, гемодиализ, регуляция баланса жидкости и электролитов, при эпилептических припадках назначают Диазепам, Фенитоин или Фенобарбитал внутривенно.

Взаимодействие

При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.

При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.

При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.

При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.

При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.

Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.

Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.

Тербинафин, Кетоконазол и Флуконазол умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.

При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.

Условия продажи

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Действие на центральную нервную систему может выражаться возбуждением или, наоборот, торможением в зависимости от ее типа.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с язвенной болезнью.

Детям

Препарат не применяется у детей младше 12 лет.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

При беременности и лактации

Препарат не применяется в указанные периоды.

Отзывы о Кофеин-бензоате Натрия

Отзывы характеризуют препарат, как эффективное средство для сохранения и повышения работоспособности при использовании в умеренных количествах. Всегда следует помнить, что бесконтрольный прием препарата может привести к развитию передозировки и тяжелых побочных явлений.

Цена Кофеин-бензоата Натрия, где купить

Цена таблеток по 100 мг №6 может достигать в России 40 рублей. Купить на Украине препарат 200 мг № 10 можно за 15 гривен.

Источник:
http://medside.ru/kofein-benzoat-natriya

Кофеин бензоат натрия

Инструкция по применению:

Кофеин бензоат натрия – средство, стимулирующее нервную систему.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия оказывает прямое возбуждающее действие на кору мозга, стимулирует работу дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга, усиливает рефлексы, обеспечивает межнейрональную проводимость в спинном мозге, повышает двигательную активность, активизирует психическую деятельность, устраняет сонливость, помогает справляться с утомляемостью.

Средство в небольших дозах стимулирует нервную систему, а в высоких дозах может нанести вред – бензоат натрия с кофеином способен оказывать угнетающее действие на нервную систему.

Под действием сердечных и сосудистых механизмов влияния кофеина меняется артериальное давление: если давление нормальное, препарат незначительно его повышает или не влияет на него вообще, а если давление понижено, кофеин его повышает.

Отмечено также, что кофеин стимулирует выработку желудочного сока, оказывает мочегонное действие, снижает агрегацию тромбоцитов.

Форма выпуска

Выпускают таблетки Кофеин бензоат натрия.

Показания к применению

Бензоат натрия по инструкции показан при: повышенной сонливости, головных болях, вызванных сосудистыми патологиями, в т.ч. мигренях, умеренной гипотензии, снижении физической, умственной работоспособности.

Инструкция по применению Кофеина бензоата натрия

Таблетки с кофеином можно принимать независимо от приемов пищи на протяжении суток. Перед сном кофеин лучше не принимать, т.к. может возникнуть бессонница.

Для повышении работоспособности, устранения сонливости детям после 12л. и взрослым дают 50-100мг препарата два или три р/день. Лечение может длиться несколько недель, месяцев.

Для лечения головных болей детям после 12л. и взрослым показано принимать 50-100мг средства два или три р/день на протяжении нескольких дней.

Для лечения невыраженной артериальной гипотензии детям после 12л., взрослым назначают принимать 50-100мг 2-3р/день. Лечение пониженного давления длится несколько недель.

Во время терапии следует учитывать, что максимально допустимая разовая дозировка бензоата натрия – 300мг, а суточная – 1000мг.

Побочные действия

Вред бензоата натрия с кофеином заключается в том, что препарат при непереносимости или несоблюдении врачебных рекомендаций по применению может вызвать тревожность, беспокойство, психомоторное возбуждение, головные боли, эпилептические припадки, головокружение, тахипноэ, бессонницу, обострение язвенной болезни, тошноту, рвоту, заложенность носа, лекарственную зависимость, тахикардию, повышение давления.

Читать еще:  Амоксиклав® 2Х (875мг/125мг): инструкция по применению, показания

Внезапная отмена кофеина может привести к мышечному напряжению, торможению нервной системы, повышенной утомляемости, сонливости.

Возможна передозировка препарата, которая выражается повышенной тревожностью, болями в животе, спутанностью сознания, обезвоживанием, аритмией, гипертермией, головными болями, возбуждением, учащенным мочеиспусканием, дрожью, мышечными подергиваниями, тошнотой, рвотой с кровью, судорогами, звоном в ушах.

Вред бензоата натрия с кофеином проявляется уже при употреблении его в дозе более 300мг/сутки: могут появиться головные боли, тремор, спутанность сознания, экстрасистолия, тревожность.

Лечат передозировку промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля. Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких. Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Противопоказания к применению бензоата натрия

Бензоат натрия по инструкции противопоказан при тревожных расстройствах, сердечнососудистых заболеваниях органического характера, при повышенной чувствительности к средству, пароксизмальной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, гипертензии, нарушениях сна, детям до 12л.

С осторожностью назначают таблетки Кофеин бензоат натрия в пожилом возрасте, при глаукоме, эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Принимать кофеин кормящим, беременным женщинам можно только по особым показаниям.

Во время лечения следует учитывать, что одновременное применение кофеина с пероральными контрацептивами, ципрофлоксацином, дисульфирамом, норфлоксацином, циметидином может привести к медленному выведению кофеина печенью и повышению его уровня в крови. Препарат в сочетании с напитками и лекарствами, содержащими кофеин, могут привести к чрезмерной стимуляции нервной системы.

Также следует учитывать, что вещество мексилетин ухудшает выведение кофеина, а никотин – увеличивает. Кофеин, в свою очередь, ухудшает всасывание кальция в ЖКТ, уменьшает эффективность снотворных, наркотических средств, ускоряет всасывание сердечных гликозидов, увеличивает выведение лития с мочой.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Источник:
http://www.neboleem.net/kofein-benzoat-natrija.php

Кофеин-бензоат натрия

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 200 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активные вещества – кофеин (в пересчете на 100 % вещество) – 80 мг, натрия бензоат (в пересчете на 100 % вещество) – 120 мг;

вспомогательные вещества – 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06B С01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30–50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.

Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.

Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Показания к применению

– состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)

– спазмы сосудов головного мозга

– снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний

– нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.

Способ применения и дозы

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).

Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.

Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочные действия

– возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница

– угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения

– ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

– тошнота, рвота, обострение язвенной болезни

– привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.

Противопоказания

– гиперчувствительность к производным ксантина

– повышенная возбудимость, бессонница

– органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия

– беременность, период кормления грудью

– пожилой возраст свыше 60 лет

– детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.

Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

При одновременном применении с 2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Читать еще:  Как избавиться от запаха ног в домашних условиях быстро и эффективно

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе – более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите – введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеющуюся.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

Или по 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)734043.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30, ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87013066011, 87714140258.

Руководитель Департамента

специализированной экспертизы

ЛС, ИМН и МТ А. Кабденова

Заместитель руководителя Департамента

специализированной экспертизы

ЛС, ИМН и МТ В. Шнаукшта

Эксперт

Специалист ОСиР Бремза О.А.

Источник:
http://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%BE%D1%84%D0%B5%D0%B8%D0%BD-%D0%B1%D0%B5%D0%BD%D0%B7%D0%BE%D0%B0%D1%82-%D0%BD%D0%B0%D1%82%D1%80%D0%B8%D1%8F-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/727562011477650932?instruction_lang=RU

Кофеин-бензоат натрия: инструкция по применению

Кофеин-бензоат натрия — препарат с выраженным аналептическим и психостимулирующим действием. Кофеин-бензоат натрия оказывает возбуждающее действие на ЦНС, активизирует условные рефлексы и повышает работоспособность. Назначается при расстройствах, связанных с угнетением работы респираторной системы, сердечно-сосудистой системы, а так же нервной деятельности. Препарат рекомендуется принимать для стимуляции умственной и физической работоспособности, для устранения спазмов сосудов и сонливости.

Латинское название: Coffein-benzoate sodium.

Действующие компоненты препарата: Кофеин.

Производитель препарата: Борисовский завод медпрепаратов (Беларусь), Дальхимфарм, Новосибхимфарм, Мосхимфармпрепараты (Россия).

Состав

В 1 таблетке Кофеин-бензоат натрия содержится 200мг или 100 мг действующего вещества – кофеина.

В качестве вспомогательных веществ выступают: крахмал картофельный и кукурузный, кальция стеарат. Некоторые производители вводят в состав вспомогательных веществ лактозу моногидрат, повидон и микрокристаллическую целлюлозу.

Форма выпуска

Препарат Кофеин-бензоат натрия выпускается в форме белых, плоских таблеток с фаской и риской. Запах и вкрапления на таблетке отсутствуют.

Препарат выпускается по 6 или 10 таб. в ячейковой упаковке, и по 6 или 10 таб. в безъячейковой упаковке. В 1 картонной пачке размещается 1 такая упаковка.

Лечебный эффект

Кофеин-бензоат натрия оказывает кардиотоническое, психостимулирующее и аналептическое действие.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Препарат Кофеин-бензоат натрия оказывает кардиотоническое, психостимулирующее и аналептическое действие. Действующее вещество воздействует на системы организма таким образом:

  • возбуждающе действует на ЦНС;
  • усиливает возбуждающие процессы в коре головного мозга;
  • усиливает возбуждение в сердечно-сосудистой системе;
  • усиливает возбуждение в дыхательном центре;
  • активирует условные рефлексы;
  • заметно повышает умственную и физическую работоспособность;
  • уменьшает утомляемость и сонливость;
  • вызывает учащенное и глубокое дыхание;
  • увеличивает количество сердечных сокращений;
  • повышает АД;
  • расширяет бронхи;
  • расширяет желчные пути;
  • расширяет сосуды скелетных мышц;
  • снимает спазм гладкой мускулатуры;
  • стимулирует поперечнополосатую мускулатуру;
  • уменьшает агрегацию тромбоцитов;
  • проявляет умеренный диуретический эффект;
  • способствует выработки желудочного сока;
  • повышает основной обмен;
  • усиливает гликогенолиз (тем самым вызывая гипергликемию);
  • блокирует центральные и периферические аденозиноые рецепторы;
  • угнетает фосфодиэстеразу;
  • снижает высвобождение гистамина;
  • усиливает метаболические процессы в организме.

Всасывание Кофеин-бензоата натрия происходит на всех этапах процесса пищеварения, наибольшее количество кофеина всасывается в кишечнике. Активное действующее вещество быстро распределяется по всем тканям и органам, оно проникает сквозь ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови достигает 15%. Максимальная концентрация достигается спустя 50-70 минут. Период полувыведения может быть до 10 часов (в среднем 4-5 ч). Кофеин на 90% метаболизируется в печени, его разрушение (большая часть вещества окисляется и диметилируется) происходит до образования трех основных метаболитов. Кофеин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, на 10% вещество выводится в неименном виде.

Показания к применению

Кофеин-бензоат натрия назначается:

  • при пониженной умственной или физической работоспособности;
  • при спазмах сосудов головного мозга;
  • для устранения сонливости;
  • при расстройствах, которые протекают с угнетением деятельности нервной системы, работы сердечно-сосудистой системы и респираторной системы (включая ситуации с инфекционными заболеваниями и действием опиоидных анальгетиков).

Противопоказания

Кофеин-бензоат натрия не назначается в таких случаях:

  • при артериальной гипертензии;
  • в детском возрасте до 12 лет;
  • в старческом возрасте;
  • при наличии глаукомы;
  • при нарушении сна;
  • при повышенной возбудимости;
  • при органических поражениях системы кровообращения (атеросклероз в том числе).

Способ применения и дозировка

Кофеин-бензоат натрия в таблетированной форме принимают перорально. Стандартно разовая доза составляет 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 500 мг. Максимальная суточная доза – 1 г.

Детям в возрасте от 12 лет можно назначать по 50-100 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза для детского организма составляет 500 мг.

Дозу Кофеин-бензоата натрия устанавливает лечащий врач исходя из типа заболевания, веса пациента, переносимости препарата и эффективности терапии. Курс лечения может варьироваться от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от типа заболевания и поставленных целей терапии.

Предостережения и рекомендации

Кофеин-бензоат натрия разрешается применять как в виде монотерапии так и в составе комплексного лечения.

Во время приема препарата Кофеин-бензоат натрия необходимо избегать употребления кофе, крепкого чая, алкогольных напитков, тонизирующих препаратов и других лекарственных средств, содержащих кофеин.

Необходимо учитывать, что внезапное прекращение приема кофеина может привести к усилению процессов торможения в ЦНС, вызывая тем самым соответствующие симптомы в виде депрессии или сонливости. На высшую нервную систему это может оказать как затормаживающее, так и возбуждающее действие.

Читать еще:  Запор у месячного ребенка: что делать и как помочь малышу в 1 месяц

Пациентам, страдающим язвенной болезнью ЖКТ, рекомендуется принимать Кофеин-бензоат натрия с предельной осторожностью.

Если прием препарата не вызывает нежелательные побочные реакции, то пациенту разрешается управлять автотранспортом и проводить работы, связанные с повышенной концентрацией внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Подавляющая часть отзывов свидетельствует о хорошей переносимости препарата. Но так же имеется информация о возникновении различных побочных реакций:

  • со стороны кровообращения: аритмия, повышение АД, тахикардия;
  • со стороны системы ЖКТ: тошнота, рвота;
  • со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство, дрожь, бессонница, усиление рефлексов, тревога, эпилептические припадки, тахипноэ, головная боль, возможно возникновение привыкания при довольно продолжительном употреблении кофеина;
  • при внезапной отмене усиливается торможение ЦНС, появляется сонливость, утомляемость и мышечное напряжение.

Передозировка

Передозировка проявляется в ряде таких симптомов:

  • аритмия;
  • боль в животе;
  • возбуждение;
  • тревога;
  • двигательное беспокойство;
  • тахикардия;
  • спутанность сознания;
  • гипертермия;
  • судороги;
  • обезвоживание;
  • учащенное мочеиспускание;
  • головная боль;
  • мышечные подергивания;
  • дрожь;
  • звон в ушах;
  • тошнота;
  • рвота (иногда с кровью).

Специфического антидота нет.

Терапия при передозировке: промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержка вентиляции легких и оснащение их кислородом. При судорогах внутривенно необходимо ввести диазепам, фенитоин или фенобарбитал. В особых случаях можно провести гемодиализ. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс (прием Регидрона или аналогичных препаратов).

Совместимость с другими препаратами

Кофеин-бензоат натрия понижает терапевтический эффект снотворных препаратов и средств для наркоза.

Кофеин-бензоат натрия может усиливать действие анальгетиков-антипиретиков, так же Салициламида и Напроксена.

Препараты, содержащие эстроген, усиливают и увеличивают действие Кофеин-бензоата натрия.

Комбинация Аденозина с Кофеин-бензоатом натрия понижает повышенное количество сокращений сердца, так же уменьшается вазодилатация.

Кофеин-бензоат натрия увеличивает биодоступность, скорость всасывания и концентрацию в крови ацетилсалициловой кислоты.

Мексилетин понижает клиренс Кофеин-бензоата натрия, но при этом повышая его содержание в плазме из-за торможения метаболических процессов в печени.

Метоксален замедляет выведение Кофеин-бензоата натрия.

Фенитоин ускоряет обмен и выведение Кофеин-бензоата натрия.

Флуконазол, Кетоконазол и Тербинафин в умеренном количестве увеличивают концентрацию Кофеин-бензоата натрия в крови.

Кофеин-бензоат натрия ускоряет абсорбцию эрготамина.

Условия хранения

Кофеин-бензоат натрия в таблетированной форме необходимо хранить подальше от доступа детей в сухом и защищенном от света месте. Температура хранения – не больше +25°С.

Срок годности Кофеин-бензоат натрия в таблетках – 5 лет.

Не разрешается принимать Кофеин-бензоат натрия после истечения срока годности.

Аналоги

  • Диа-Активанад-N;
  • Кофеин;
  • Кофеин-бензоат натрия-Дарница.

Кофеин-бензоат натрия цена

Кофеин-бензоат натрия таб. 100 мг №6 – 40 рублей.

Кофеин-бензоат натрия таб. 200 мг №10 – 45 рублей.

Источник:
http://bezboleznej.ru/kofein-benzoat-natriya

КОФЕИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Кофеин – психостимулятор, лекарственное средство для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства.
Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы. В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервную систему и мышцы. важной звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга. кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность.
Данные эффекты дозозависимы, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В слишком больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательного центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений. под влиянием кофеина-бензоата натрия немного усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения – 3-7 часа. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) – в неизмененном виде.

Показания к применению

Кофеин-бензоат натрия применяют для лечения заболеваний, сопровождающиеся угнетением функций центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы; артериальная гипотензия астенический синдром спазмы сосудов головного мозга повышение умственной и физической трудоспособности; устранения сонливости.

Способ применения

Внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.
Высшая разовая доза – 500 мг, максимальная суточная доза – 1 г. Детям старше 12 лет назначают в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки. Высшая суточная доза для детей – 500 мг. Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Побочные действия:
Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене – усиление торможения центральной нервной системы с появлением ощущения повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.
Сердечно-сосудистая система: ощущение тиснения в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления. Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни. Мочевыделительной системы: увеличение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция. Аллергические реакции: кожные сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм. Влияние на результаты лабораторных анализов: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner, гипогликемия / гипергликемия, незначительное повышение 5-
гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче. Другие: заложенность носа, при длительном применении – снижение эффекта кофеина, что связано с образованием новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кофеин-бензоат натрия являются: гиперчувствительность к кофеину, других производных ксантинов (теофиллин, теобромин) или к любому из компонентам препарата повышенная возбудимость; нарушение сна; артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз); глаукома пожилой возраст.

Беременность

Препарат Кофеин-бензоат натрия противопоказано применять в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Кофеин-бензоат натрия: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживания, тахикардия, аритмия, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (При острой передозировке – тонико-клонические судороги).
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержка вентиляции легких и оксигенации; при судорожных припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. специфического антидота нет.

Условия хранения:
Препарат Кофеин-бензоат натрия следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Кофеин-бензоат натрия – таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке; по 10 таблеток в блистере.

Состав

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) – 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Источник:
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/kofein.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector